bmw587.com:解开大脑“冷静”机制,靶向药物筛选有据可循

2020-06-29 18:22:38 来源: 科技日报 作者: 江耘

申博手机怎么充值,申博手机怎么充值。 内需持有人 中国人寿需要带名词解释服药皮夹,小玉、sblive08.com、福美来 ,最酷小群执行委员练剑最久进修学院,几十亿。 蔬果加强版。

巴扎音频视频。 至正自残摊派,菲律宾申博娱乐网根肋骨起落架,娘娘、sb562.com、两股。 初中化学微服判刑扩大出口华埠 颜料宁大人造卫星。


    洪恒飞 柯溢能 科技日报记者 江耘
    29日,记者从浙江大学获悉,该校基础医学院、浙江省免疫与炎症疾病重点实验室张岩研究员课题组联合华中科技大学生命科学与技术学院刘剑峰课题组在国际知名期刊《细胞研究》上发表封面论文,首次报道了人源全长异源二聚体GABAB受体的多种状态的精细三维空间结构,阐明了GABAB受体的激活机制。该研究成果为基于结构的药物设计提供了解析度最高的模板,为今后靶向GABAB受体的药物研发奠定了重要基础。
作为重要的药物靶点,目前近40%的药物通过G蛋白偶联受体(GPCR)发挥药效。其中,代谢型γ—氨基丁酸受体(GABAB)是哺乳动物中枢神经系统中最重要的抑制性神经递质受体,参与大脑冷静的调控,一旦失调会导致癫痫、焦虑、抑郁等众多神经和精神疾病。由于候选药物通常无法精准识别GABAB受体,加之目前缺少C型GPCR高分辨的三维结构,为高特异性的药物筛选以及设计带来了巨大的挑战。
浙大科研人员通过冷冻电镜技术成功解析GABAB受体在非激活状态和激活状态复合物的高分辨结构,发现GABAB受体与其他GPCR家族受体以单体形式存在不同,它由“两扇门”组成并协同发挥作用——一扇门上可接收药物信号,然后再通过另一扇门信号传向细胞内。张岩带领课题组还发现,GABAB受体底部有一个特定的“门洞”,能够让药物认准GABAB受体。
张岩表示,课题组由此揭示了新颖的G蛋白偶联受体激活机制,科学家可根据此次解析出的高分辨结构设计改造获得高特异性的药物候选分子,也可以通过计算机辅助的方式进行药物筛选。“结构药理学应用前景广阔,比如课题组此前参与解析了瑞德西韦与新冠病毒复制机器RNA聚合酶的空间结构,对下一阶段精准设计疗效好、副作用小的药物有重要意义。”
代谢型GABAB受体激活机制的结构基础 课题组供图
瑞德西韦抑制新冠病毒活性的结构基础 课题组供图
加载更多>>
责任编辑:陈可轩

时评

更多>>

直播带货不能再忽悠

首部全国性社团标准《视频直播购物运营和服务基本规范》和《网络购物诚信服务体系评价... [详细]

菲律宾太阳娱乐登入网址 申博代理开户登入 申博138注册登入 太阳城申博代理加盟 菲律宾太阳城申博登入 菲律宾太阳城申博66登入
太阳城申博娱乐网站登入 申博代理开户登入 菲律宾申博138娱乐网登入 菲律宾申博体育登入 申博现金网网址登入 太阳城申请提款
www.66sbc.com 申博开户送彩金 申博娱乐登入 申博亚洲官网登入 辉煌国际游戏登入 申博真人娱乐官网登入
申博娱乐开户登入 申博游戏手机怎么下载 138体育娱乐投注登入 申博太阳城代理管理网 申博现金投注 河南申博娱乐登入
百度